人源大内皮素

Big Endothelin-1 (1-38), human 是内皮素-1 (endothelin-1) 的前体。Endothelin-1 (ET-1) 是一种有效的升压肽。

基本信息 英文名称：Big Endothelin-1 (1-39) (human) 中文名称：人源大内皮素 - 1 (1-39) CAS 号：120796-97-6 分子式：C₁₈₉H₂₈₂N₄₈O₅₆S₅ 分子量：4282.92 氨基酸序列：Cys-Ser-Cys-Ser-Ser-Leu-Met-Asp-Lys-Glu-Cys-Val-Tyr-Phe-Cys-His-Leu-Asp-Ile-Ile-Trp-Val-Asn-Thr-Pro-Glu-His-Val-Val-Pro-Tyr-Gly-Leu-Gly-Ser-Pro-Ser-Arg-Ser 单字母序列：CSCSSLMDKECVYFCHLDIIWVNTP EHVVPYGLGSPSRS 三字母序列：H-Cys-Ser-Cys-Ser-Ser-Leu-Met-Asp-Lys-Glu-Cys-Val-Tyr-Phe-Cys-His-Leu-Asp-Ile-Ile-Trp-Val-Asn-Thr-Pro-Glu-His-Val-Val-Pro-Tyr-Gly-Leu-Gly-Ser-Pro-Ser-Arg-Ser-OH 氨基酸数量：39 等电点：约 4.3展开剩余74%

该多肽是人源内皮素 - 1（ET-1）的天然前体蛋白，是内皮素系统中重要的生物前体物质，主要由血管内皮细胞合成并分泌，是心血管、肾脏及肺血管疾病机制研究中的关键工具肽。

结构信息

该多肽为线性三十九肽，分子内含有两对保守的二硫键，分别为 Cys1-Cys15、Cys3-Cys11，是维持整体空间构象与酶切识别位点的核心结构。序列中富含天冬氨酸、谷氨酸等酸性氨基酸，整体呈酸性；疏水氨基酸与碱性氨基酸相间分布，在 Trp21 与 Val22 之间存在内皮素转化酶 ECE-1 的特异性酶切位点，酶切后即可生成具有强效生物活性的成熟内皮素 - 1（1-21）。分子无复杂三级折叠，二硫键与局部疏水簇共同构成其构象基础。

作用机理及研究进展

作用机理：Big Endothelin-1 (1-39) 自身生物活性极低，必须通过内皮素转化酶 ECE-1 在 Trp21-Val22 位点特异性水解，生成成熟 ET-1 后才能发挥作用。ET-1 可结合 ETA、ETB 两类 G 蛋白偶联受体，介导血管强烈收缩、血管平滑肌细胞增殖、心肌肥厚及纤维化等效应；同时 ETB 受体也参与一氧化氮释放与 ET-1 清除，实现负反馈调节。

研究进展：该前体肽于上世纪 90 年代初完成分离与序列鉴定，是心血管领域的重要研究靶点；临床中常作为内皮素系统激活的标志物，用于肺动脉高压、心力衰竭、高血压及糖尿病肾病的病情评估与预后判断；围绕其酶切位点开发的 ECE 抑制剂，可减少 ET-1 生成，成为肺动脉高压及心血管重构疾病的潜在治疗方向；同时作为工具肽广泛用于 ECE 酶活检测、受体结合实验及内皮素信号通路机制研究。

溶解保存

该多肽可溶于无菌超纯水、稀乙酸溶液及磷酸盐缓冲液，在弱酸性环境下稳定性更佳。分子中含有甲硫氨酸与半胱氨酸残基，易被氧化，同时对多种蛋白酶敏感。冻干粉密封、干燥、避光条件下于 - 20℃可长期保存；溶解后的溶液经无菌过滤分装，在 - 80℃冻存，避免反复冻融；4℃条件下仅可短期存放并尽快使用。

相关多肽

内皮素 - 1 (ET-1, 1-21)、内皮素 - 2、内皮素 - 3、人源大内皮素 - 2、大内皮素 - 3、ECE 底物类似肽、ETA 受体拮抗剂 BQ-123、ETB 受体拮抗剂 BQ-788

相关多肽 Antioxidant Peptides Antistasin-Related Peptide(D-Arg32)-Antistasin (32-38) Anxiety Peptide (Diazepam Binding Inhibitor Fragment (rat), Octadecaneuropeptide, ODN) Apamin (honey bee, Apis melifera) Atrial Natriuretic Factor (1-28 ) (human, canine) Atrial Natriuretic Factor (1-28) (rat) Atrial Natriuretic Factor (1-29) (chicken) Atrial Natriuretic Factor (1-30) (frog) Atriopeptin I (rat, rabbit, mouse) Atriopeptin III (rat, rabbit, mouse) Autocamtide-2 Autocamtide-2-Related Inhibitory Peptide A-VI-5 BAM-12P BAM-18P BAM-22P Band 3 Protein (824-829) (human) Bifunctional Antiplatelet Agent Big Endothelin-1 (1-39) (bovine) Big Endothelin-1 (1-39) (human) Big Endothelin-1 (1-39) (porcine) Big Endothelin-1 (22-38) (human) Big Endothelin-2 (1-38) (human) Big Endothelin-2 (22-38) (human) Big Gastrin-I (human) Biotin-NTE-[Arg3]-Substance P Biotinyl-[Leu8, D-Trp22, Tyr25]-Somatostatin-28 Biotinyl-ACTH (1-24) (human)

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发布于：上海市